阿利克仑,匹伐他汀及其医药中间体生产工艺技术转让,技术服务,技术改造详细内容
以2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基喹啉为起始原料,经次氯酸钠氧化为2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-羟甲醛基喹啉,然后与氰甲基膦酸二乙酯反应,再用二异丁基氢化铝还原成喹啉丙烯醛,再用氢化钠还原成匹伐醇酮,最后用硼氢化钠和二乙基甲氧基硼烷进行立体选择性还原成匹伐他汀。本工艺的优点是:①起始原料来源广泛;②反应所用溶剂均回收套用,提高了溶剂的使用率,减少了物料消耗和污染物的排放,降低了生产成本;③使用乙酰乙酸叔丁酯代替乙酰乙酸甲酯,避免了烯丙基位置发生异构而产生较多的副产物影响产品收率和质量;④使用硼氢化钠还原时,加入二乙基甲氧基硼烷,增强了立体选择性,减少了对映异构体的损失。
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