以L-叔亮氨酸为起始原料合成Moc-L-叔亮氨酸,以4-(2-吡啶基)苯腈和叔丁基咔唑为起始原料合成肼基羧酸叔丁酯,以L-苯丙氨酸为起始原料合成2R-环氧物;肼基羧酸叔丁酯与2R-环氧物经过缩合、脱保护、成盐过程得到Moc-L-叔亮氨酸阿扎那韦盐酸盐(中间体丁醇盐),丁醇盐与Moc-L-叔亮氨酸缩合得到阿扎那韦。 本工艺的有点是:①起始原料来源广泛,价格低廉,运输方便;②使用二碳酸二叔丁酯作为氨基保护剂,与传统的保护剂如氯甲酸苄酯、氯甲酸-P芴甲酸相比,易脱保护,价格*,无强烈刺激性,对人体无毒害;③所有溶剂都进行回收套用,节约了成本,降低了三废排放量;④使用生物催化转化的方法使中间体氯酮进行构型转换得到中间体2R-氯醇,转化率高,生物催化技术对环境污染小;⑤中间体氯酮采用耙式干燥,物料与干燥器的传热壁面接触面积大,在搅拌过程中物料混合更均匀,传热速率提高,有利于湿分蒸发